氯霉素及其危害

    氯霉素（chloramphenicol，chloromycetin）是由委內瑞拉鏈絲菌產生的抗生素。氯霉素的化學結構含有對硝基苯基、丙二醇與二氯乙酰胺三個部分，分子中還含有氯。其抗菌活性主要與丙二醇有關。

氯霉素性狀

　　白色針狀或微帶黃綠色的針狀、長片狀結晶或結晶性粉末；味苦。在甲醇、乙醇、丙酮、丙二醇中易溶。在干燥時穩(wěn)定，在弱酸性和中性溶液中較安定，煮沸也不見分解，遇堿類易失效。

氯霉素生化作用

    氯霉素類抗生素可作用于細菌核糖核蛋白體的50S亞基，而阻撓蛋白質的合成，屬抑菌性廣譜抗生素。細菌細胞的70S核糖體是合成蛋白質的主要細胞成分，它包括50S和30S兩個亞基。氯霉素通過可逆地與50S亞基結合,阻斷轉肽酰酶的作用，干擾帶有氨基酸的胺基酰-tRNA終端與50S亞基結合，從而使新肽鏈的形成受阻，抑制蛋白質合成。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成，對人體產生毒性。因為氯霉素對70S核糖體的結合是可逆的，故被認為是抑菌性抗生素，但在高藥物濃度時對某些細菌亦可產生殺菌作用，對流感桿菌甚至在較低濃度時即可產生殺菌作用。

　  氯霉素對革蘭陽性、陰性細菌均有抑制作用，且對后者的作用較強。其中對傷寒桿菌、流感桿菌、副流感桿菌和百日咳桿菌的作用比其他抗生素強，對立克次體感染如斑疹傷寒也有效，但對革蘭陽性球菌的作用不及青霉素和四環(huán)素?？咕饔脵C制是與核蛋白體50S亞基結合，抑制肽酰基轉移酶，從而抑制蛋白質合成?！　「鞣N細菌都能對氯霉素發(fā)生耐藥性，其中以大腸桿菌、痢疾桿菌、變形桿菌等較為多見，傷寒桿菌及葡萄球菌較少見。細菌對氯霉素產生耐藥性比較慢，可能是通過基因的逐步突變而產生的，但可自動消失。細菌也可以通過R因子的轉移而獲得耐藥性，獲得R因子的細菌能產生氯霉素乙酰轉移酶（acetyltransferase）使氯霉素滅活。

氯霉素功用作用

　  主要抗菌譜包括肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌、李司忒菌、布氏桿菌、敗血出血性巴斯德桿菌、白喉桿菌、支原體、衣原體、立克次體、螺旋體和一些厭氧菌。其中肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎球菌較易發(fā)生耐藥?！　?/span>

    金黃色葡萄球菌部分敏感。腸桿菌科的一些菌，如沙門菌（包括傷寒桿菌）、大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌、奇異變形桿菌等大部菌株對本品敏感，但耐藥菌株已日見增多。沙雷桿菌、普魯威登菌、吲哚陽性變形桿菌、綠膿桿菌的多數菌株對本品耐藥。口服吸收良好（75%～90%）?？诜?5mg/kg后2～3小時血藥達峰，為10～20μg/ml。靜脈滴注同量藥物的血藥峰濃度略高于上值。Vd為0.92L/kg，蛋白結合率約為50%，t1/2約為3小時。

氯霉素殘留的危害

    氯霉素對人類的毒性較大，能抑制骨髓造血功能造成過敏反應，引起包括白細胞減少、紅細胞減少、血小板減少等在內的再生障礙性貧血。此外該藥還可引起腸道菌群失調及抑制抗體的形成，因此該藥已在國外較多國家禁用